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可卡因对中枢神经系统产生兴奋作用，是导致滥用的重要原因。兴奋初期，滥用者产生欣快，感到飘飘欲仙、舒适无比，表现洋洋自得、思维活跃、好动、健谈，能较长时间地从事紧张的体力和脑力劳动，甚至胜任繁重的、平时不能承担的工作。用药后的兴奋作用，产生了消除疲劳的感觉。这类兴奋感觉只能维持30分钟左右。随之以后，它给人身体的抑制效应便出现了。吸毒者为了恢复初期的体验，往往再用第二剂、第三剂…乃至每10分钟使用一次，以维持“瘾劲”不致衰落。周而复始，剂量越用越大，使用越来越频繁。
可卡因的药用特性：
我们知道可卡因是一种麻醉药物，但是毒性较大，小剂量时能兴奋大脑皮层，产生欣快感，随着剂量增大，使呼吸、血管运动和呕吐中枢兴奋，严重者可发生惊厥；大剂量可引起大脑皮层下行异化作用的抑制，出现中枢性呼吸抑制，并抑制心肌而引起心力衰竭。可卡因从所应用部位（粘膜和胃肠道）吸收，在肝和血浆经酯酶水解代谢，代谢物经肾脏排出，部分还可通过乳汁排泄。本品可通过血脑屏障，并在中枢神经系统蓄积，急性中毒时脑中的药物浓度高于血药浓度，本品还可通过胎盘屏障。因其毒性大并易于成瘾，近来已被其他局麻药所取代。
可卡因的依赖性：
吸食可卡因可产生很强的心理依赖性，对可卡因有强烈的渴求。长期吸食可导致精神障碍，也称可卡因精神病。易产生触幻觉与嗅幻觉，产生的幻视、幻触，感觉看到而实际没有出现的东西，或感觉身体某一部分有“虫子”钻进去在涌动的难受，以致病人不惜用刀切开皮肤取“虫”，而留下癖痕累累，故又命名为“可卡因虫”。这叫做可卡因中毒性精神病，此外，还可以出现情绪不稳定，容易引发暴力或攻击行为。
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