摇头丸的成份包含甲基苯丙胺、麻黄素、氯胺酮、咖啡因等，由于这几种成份的相互作用，毒性非常强烈，一次吸食即可成瘾，这类毒品具有明显的中枢致幻、兴奋作用，长期服用可导致大脑受损，记忆力、认知力明显下降，严重者可致精神病，并严重损伤人体的内脏器官。
摇头丸属于苯丙胺类兴奋剂的衍生物，它可以刺激周围神经系统的儿茶酚胺递质释放，从而对心血管产生兴奋性作用。但是大量的儿茶酚胺递质可以导致心肌细胞肥大、萎缩、变性、收缩带坏死、小血管内皮细胞损伤和小血管痉挛，从而使吸食者出现急性心肌缺血、心肌病和心律失常等心血管疾病，这同时也是摇头丸吸食者突然死亡的原因。
摇头丸主要可导致缺血性心肌病，使吸食者出现头痛、寒战、面色苍白或发赤、心悸、心律不齐、心绞痛、血压升高、血压降低或循环性虚脱等症状；还可引起胃功能障碍，出现如口干、口中有金属味道、厌食、恶心、呕吐、腹泻、腹部绞痛等诸多症状。
此外，如一次性服用较大量的摇头丸，可以导致吸食者全身骨骼肌痉挛、肌溶解，出现恶性高热、死亡或对肾功能造成严重损害，这也是摇头最常见的危害之一。同时，服用摇头丸还会发生其他滥用感染合并症，包括肝炎、细菌性心内膜炎、败血症和性病、艾滋病。
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