丁丙诺啡的用法用量 (也可作戒瘾的维持治疗):肌注或缓慢静注,每次0.15~0.3毫克;舌下含服0.2~0.8毫克,每隔6~8小时注1次。
药理作用:为阿片受体部分激动剂,以激动k和μ受体为主,对δ受体才有拮抗作用。
等效镇痛作用:剂量为吗啡的1/25。镇痛作用强于哌替啶。起效慢,持续时间长。对呼吸有抑制作用,但临床未见严重呼吸抑制发生。对胃肠道平滑肌的兴奋作用不明显。久用可致成瘾。
适应症:用于中度至重度疼痛的止痛,如术后疼痛、晚期癌症疼痛、心肌梗死的疼痛,也可用于阿片类药物成瘾或二乙酰吗啡成瘾的脱瘾治疗。作用持续时间6~8小时。也有作为麻醉辅助用药。
不良反应:常见不良反应为嗜睡、恶心、呕吐、出汗和眩晕。可见口干、便秘、瞳孔缩小、心率减慢和低血压。呼吸抑制出现时间晚,在给药后约3小时发生,持续时间长,但程度比吗啡轻,并不随剂量增加而加重。需大剂量纳洛酮(10毫克)才能逆转其呼吸抑制作用,久用可产生依赖性,戒断症状于停药后30小时以上才出现,持续15天以上,程度比吗啡轻。
制剂:注射液:每支0.15毫克(1毫升);0.3毫克(1毫升);0.6毫克(2毫升)。舌下含片:每片0.2毫克。
注意事项:颅脑损伤及呼吸抑制病人、老弱病人慎用。本品有一定依赖性。不良反应类似吗啡。在给药后约3h发生,持续时间长,但程度比吗啡轻,并不随剂量增加而加重。需大剂量纳洛酮(10毫克)才能逆转其呼吸抑制作用,久用可产生依赖性,戒断症状于停药后30天以上才出现,持续15天以上,程度比吗啡轻。
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