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美沙酮在临床上用作镇痛麻醉剂,止痛效果略强于吗啡,毒性、副作用较小。
由于美沙酮是一种典型的u受体激动剂,能控制阿片类的戒断症状。
美沙酮口服后吸收完全,吸收后与血浆蛋白高度结合(85%),主要分布在肺、肝、肾和脾脏。美沙酮的生物利用度高(90%),胃肠道给药于3小时达血浓峰值,血峰浓度能维持26小时。美沙酮的半衰期为15小时,口服后能有效地抑制戒断症状2432小时。美沙酮的治疗血浓度为0.48一0.86mg/L,中毒血药浓度为2mg/L,致死血浓度为>4mg/L。肝脏是美沙酮代谢的主要场所,从尿中和大便中排出未经变化的药量小于、服入量的10%。
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